La silice mésoporeuse ordonnée est-elle un excipient d’avenir dans l’administration orale de médicaments peu solubles?

Details

Supervisors

Préat, Véronique

Faculty

Faculté de pharmacie et des sciences biomédicales

Degree label

Master [120] en sciences pharmaceutiques

Abstract

Résumé La silice mésoporeuse ordonnée pourrait être un excipient d’avenir dans l’administration orale de médicaments peu solubles. Tout d’abord, plusieurs méthodes sont utilisées pour charger le principe actif dans la silice mésoporeuse ordonnée. La libération du principe actif chargé dans la silice mésoporeuse ordonnée est rapide et élevée. La taille des pores de la silice mésoporeuse ordonnée influence la libération du principe actif. Ensuite, des hypothèses concernant la toxicité ont été posées. La toxicité in vitro serait due, à la production de radicaux libres et aux particules de silice elles-mêmes tandis que la toxicité in vivo serait due, soit aux particules de silice elles-mêmes, soit aux produits de dégradation de la silice mésoporeuse ordonnée, soit aux produits chimiques toxiques libérés lors de la dégradation de la silice mésoporeuse ordonnée. Enfin, la plupart des études précliniques montrent que lorsqu’un principe actif est couplé à de la silice mésoporeuse ordonnée sa biodisponibilité augmente. Une seule étude clinique a été effectuée chez l’homme. La silice mésoporeuse ordonnée augmente la biodisponibilité du fénofibrate chez l’homme. Cela nous conduit à conclure que la silice mésoporeuse ordonnée pourrait être un excipient d’avenir dans la formulation de médicaments peu solubles. Summary Ordered mesoporous silica may be an excipient of the future in the oral administration of poorly soluble drugs. First of all, several methods are used to charge the active ingredient into ordered mesoporous silica. The release of the active ingredient loaded into the ordered mesoporous silica is rapid and high. The pore size of the ordered mesoporous silica influences the release of the active ingredient. Then, assumptions regarding toxicity were made. The in vitro toxicity would be due to the production of free radicals and to the silica particles themselves while the in vivo toxicity would be due either to the silica particles themselves or to the degradation products of ordered mesoporous silica, or toxic chemicals released during the degradation of the ordered mesoporous silica. Finally, most preclinical studies show that when an active ingredient is coupled to ordered mesoporous silica, its bioavailability increases. Only one clinical study has been performed in humans. Ordered mesoporous silica increases the bioavailability of fenofibrate in humans. This leads us to conclude that ordered mesoporous silica could be an excipient of the future in the formulation of poorly soluble drugs.